纤溶酶原激活剂包括组织型纤溶酶原激活剂(tissue plasminogen aetivator，tPA)和尿激酶纤溶酶原激活剂(urokinase plasminogen aetivator，uPA)，两者同属于丝氨酸蛋白酶家族，均可激活纤溶酶原(plasminogen，Plg)转变为纤溶酶(plaslnin)。tPA的主要功能是激活Plg成为plasmin，后者能够降解血栓中的水不溶纤维蛋白，形成水溶性降解片断，使血栓溶解，血管再通，所以tPA用于治疗急性心肌梗塞等血栓疾病。uPA和它的受体uPAR(urokinase plasminogen activator receptor)与肿瘤细胞的侵袭，转移有密切的关系。纤溶酶除了直接降解纤维蛋白以外，还能激活基质金属蛋白酶家族的成员(matrix metalloproteinases，MMps)，后者是ECM中主要的蛋白质水解酶，因此，我们认为纤溶酶激活剂可能在肝纤维化中发挥-定的作用。 纤溶系统即纤维蛋白溶解系统，正常生理情况下，人体内的纤溶系统与凝血系统和血小板活性存在-种动态的平衡关系，以保障血液循环的稳定和畅通。它包括纤溶酶原(尸19)、纤溶酶原激活物(PA)和激活物特异性抑制剂(PA工)、纤溶酶纤溶酶抑制剂。纤溶系统主要功能是清除沉积于血管上的纤维蛋白，溶解血凝块，维持血。流通畅，在防止血栓形成和消除已形成的血栓方面发挥作用。当纤溶与凝血失衡，则促进血_栓形成和动脉粥样硬化(AS)的病变发展，并且影响预后的效果。PSI-I是纤溶系统的主要抑制物，维持血液纤溶状态的-个重要因子，其循环水平与冠心病发病有关。
纤维蛋白溶解系统的主要功能是清除沉积于血管壁的纤维蛋白，溶解凝血块， 维持血流通畅，是内源性拮抗血管内血栓形成的重要机制。血浆纤溶酶原激活物抑制物(plasminogenaetivatorinhibit。r，PAI)，约占纤溶系统抑制物活性的60%。血浆纤溶酶原激活物抑制物-1(plasminogenactivat。rinhibit。r。ne，PAI-1)，又称PLANHI或PAIE[0，是其中最重要的成分，它是纤溶系统的主要生理抑制剂，属于丝氨酸蛋白酶抑制剂(SerPin)超家族，在人体中含量极微(20ng/m1)，可与血栓溶解的关键成分)组织型(tissueplasminogenaetivator，t-PA)和尿激酶，型纤溶酶原激活物(urokinas、plasminogenaetivator，u-pA)特异性结合，使二者迅速失活，从而发挥抗纤溶作用。PAI-1活性升高，可使纤溶活性降低，抑制纤维蛋白水解和细胞外基质(ECM)降解，促进血栓形成和ECM积聚，引起或加重血栓栓塞性疾病和组织器官的纤维化、硬化。因此PAI-1被认为是体内最重要的纤溶活性调节剂，许多血栓性疾病及出血性疾病都与之密切相关，在冠心病、2型糖尿病和肾小球疾病等多种疾病中，PA工-1活性升高，并成为此类疾病的独立危险因素。
纤溶系统即纤维蛋白溶解系统，包括纤溶酶原(Plg)、纤溶酶原激活物(PA)和激活物特异性抑制剂(PAI)、纤溶酶和纤溶酶抑制剂，主要功能是清除沉积于血管上的纤维蛋白，溶解血凝块，维持血流通畅，在防止血栓形成和消除己形成的血栓方面发挥作用。-般认为纤溶作用有PA启动，以激活无活性的纤溶酶原形成纤溶酶，纤溶酶降解纤维蛋白使血栓溶解，纤溶系统的抑制作用发生在，PAI-1抑制PA，纤溶酶抑制剂抑制纤溶酶过程。正常生理情况下，人体内的纤溶系统与凝血系统和血小板活性存在-种动态的平衡关系，以保障血液循环的稳定和畅通。当纤溶与凝血失衡，则促进血栓形成和AS的病变发展，并且影响预后的效果。
纤溶系统的激活有内激活、外激活和外源性激活三条途径，内激活途径是指纤溶酶原在xlla、激肤释放酶作用下转变为纤溶酶;外激活途径是指纤溶酶原激活物(t-PA)将纤溶酶原转变为纤溶酶;外源性激活途径是指临床溶栓治疗时溶栓剂使纤溶酶原转为纤溶酶。三条途径中外激活起主要作用。
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